多肽藥物yin領創新藥板塊持續走高
近期,創新藥板塊表現強勢,截至7月31日,創新藥板塊主要指數漲幅顯著。港股通創新藥指數較年初漲幅超100%,上證科創板創新藥指數累計漲幅超80%。其中多肽藥物憑借其高特異性、低毒性和良好的成藥性成為市場焦點。隨著生物技術的突破和臨床需求的增長,多肽藥物在腫瘤、代謝疾病、抗感染等領域的應用加速落地,推動相關企業估值提升。
多肽藥物介于小分子化藥和大分子生物藥之間,兼具靶向性強和工藝成熟的優勢。全球研發管線中,GLP-1受體激動劑(如司美格魯肽)、雙特異性多肽等明星產品展現出巨大商業潛力,帶動藥企股價上漲。國內政策端也給予支持,《“十四五"醫藥工業發展規劃》明確鼓勵多肽等創新藥研發,資本加速涌入這一賽道。
多肽藥物研發中濃縮瓶頸
藥物研發是一項耗時漫長且充滿挑戰的過程,通常需10-15年才能將新藥推向市場。多肽藥物也不例外,合成路徑是其研發的核心環節:固相合成(如Fmoc/t-Boc法)是目前主流方法,通過逐步偶聯氨基酸構建肽鏈,但面臨長肽收率低、純化困難等挑戰。
目前實驗室內主要使用旋轉蒸發儀和凍干機來去除合成和純化中使用的有機溶劑,但這面臨著交付時間長、平行性差、多肽藥物不穩定的問題,吉艾姆金剛溶劑蒸發工作站,是一種通過離心力、真空和加熱協同作用,用于快速蒸發溶劑以濃縮或干燥樣品。
解決方案
以下將針對多肽藥物面臨的干燥問題,針對性的提出解決方案
解決方案一:合成中有機溶劑的去除
多肽固相合成中高度依賴有機溶劑,主要用于溶解原料、促進反應、洗滌樹脂等,常用的有二氯甲烷(DCM)、二甲基甲酰胺(DMF)、N-甲基吡咯烷酮 (NMP)等,因為這些試劑具有毒性,且像DMF、NMP等溶劑沸點較高,不容易去除,所以有殘留的風險。現多用凍干機的方式去除,步驟多、時間長、長期使用有腐蝕凍干機的風險。
吉艾姆金剛1000系列采用高功率紅外燈加熱,濃縮速率提升5倍以上,可在數小時之內去除。對比凍干機十幾個甚至幾十個小時對比,可提升整體濃縮效率,縮短交付時間。
圖2 金剛1000內部圖
解決方案二:HPLC純化后的樣品干燥
純化是確保多肽藥物高純度(≥95%)、安全性和生物活性的核心環節,關鍵試劑包括乙腈、三氟yi酸(TFA)、色譜填料和緩沖鹽。因此如何能安全并快速去除溶劑,是確保藥物穩定性和藥效的關鍵。
吉艾姆金剛系列優勢:
? 內置非接觸式控溫系統,確保加熱溫度不超過設定值。
? 制備用標準16*150mm試管無需轉移,最多支持同時處理48個樣。
? 內設高級模式,可編輯梯度程序,防止暴沸帶來的樣品損失
? 濃縮時間短,可以在數小時內完成整個干燥過程。
圖3 金剛4000溶劑蒸發工作站內部圖
實測數據
? 金剛4000測試條件:
? 單個樣品體積:10ml*20%乙腈水
? 樣品管數量:12*4,共48個
? 設置條件:溫度:45度
? 梯度設置:Stage 1:20min 40mbar;Stage 2:90min 8mbar;Stage 3:20min 0.1mbar
? 干燥時間:130min
解決方案三:核磁后樣品回收
核磁共振波譜(NMR)是一種利用原子核在磁場中對射頻輻射的吸收來研究物質結構的方法,對于珍貴的樣品來說呢,核磁表征后的樣品回收顯得尤為重要。但是對于DMSO-d?這個常用的試劑來說,去除它依然是個頭疼的事情。實驗室內大多還是用凍干機來處理,這將花費3-4天的時間反復凍干。
吉艾姆金剛1000系列采用高功率紅外燈加熱,配置一臺高真空的真空泵,內部做好保溫措施,可以在數小時內輕松去除DMSO等高沸點試劑。
實測數據
? 金剛1000測試條件:
? 單個樣品體積:5ml DMSO純溶劑
? 樣品管數量:24*2,共48個
? 設置條件:溫度:40度 真空度:0.5mbar
? 干燥時間:4h
北京吉艾姆作為中國離心濃縮技術領域的領xian品牌,十年來始終專注于真空離心濃縮儀的研發與制造,是國內該細分領域唯yi的全產業鏈解決方案提供商。我們的產品系列涵蓋多種機型,廣泛應用于生命科學、藥物研發、化學合成及分析檢測等gao端領域,為各類敏感樣品提供專業級保護。如需獲取詳細技術參數或定制化方案,歡迎隨時聯系我們。
引用:圖1多肽藥物的優勢及挑戰1來自藥明康德